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甘氨膽酸是生物體內初級結合膽汁酸，是膽汁酸的主要成分，在肝細胞內進行初級生物轉化與肝臟的甘氨酸結合形成初級結合膽汁酸。正常情況下，血清中GCA濃度穩定，當肝臟病變時，GCA濃度升高，可作為一項靈敏的肝功能指標，反映肝病嚴重程度。甘氨膽酸鹽能顯著抑制鼻腔黏膜內蛋白水解酶的活性，降低胰島素在黏膜內的降解速度，對整個呼吸道蛋白水解酶的活性都有一定程度的抑制作用。同時甘氨膽酸鈉還是制備脂質體，脂微球等固體制劑的重要賦形劑。